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    medchemexpress  发布了新帖 Nile Red是在疏水环境下的强荧光染料 1天前

        Nile Red是在疏水环境下的强荧光染料,用于检测细胞内脂滴    Nile Red的分子量:318.37    Nile Red的溶剂溶解度    体外:    DMSO:≥50mg / mL(157.05 mM)    H2O:<0.1 mg / mL(不溶)    *“≥”表示可溶,但饱和度未知    *请参阅溶解度信息以选择合适的溶剂。

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    medchemexpress  发布了新帖 PD0325901可渗透细胞的 MEK 抑制剂 1天前

        PD0325901是选择性,可渗透细胞的 MEK 抑制剂, IC50为0.33 nM    生物活性    体外    PF0325901显示出更高的渗透性,并且应该能够实现比CI-1040更高的全身暴露。 PD0325901对于纯化的MEK具有极好的特异性和高效性,显示出针对活化的MEK1和MEK2的1nM的Kiapp。 就其对ERK1和ERK2的磷酸化的细胞作用而言,PD0325901的效力比CI-1040大约高500倍,显示亚纳摩尔活性。 PD0325901可防止黑素瘤细胞系的生长。 PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞的生长,GC50分别为11 n

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    medchemexpress  发布了新帖 Sugammadex sodium 1天前

        Sugammadex sodium 是一种合成的 γ 环糊精衍生物,作为新的神经肌肉阻断逆转剂起作用    Sugammadex sodium分子量:2178.01    生物活性    体内    注射sugammadex对血压或心率没有显着影响。 注射高罗库溴铵剂量后,生理盐水后28分钟(SD 7分钟),1 mg / kg sugammadex后持续26分钟(SD 9.5分钟)和8分钟(SD 3.6 mg / kg sugammadex后3.6分钟。Sugammadex导致罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞的快速和完全逆转。 在自发恢复后训

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    medchemexpress  回复了帖子 不解的CCK8结果 2天前
    Cell Counting Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒www.medchemexpress.cn/inhibitor-kit/cell-counting-kit-8.html,是一种基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒
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    medchemexpress  发布了新帖 Fulvestrant是雌激素受体拮抗剂 2天前

        Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂,IC50值为 9.4 nM    生物活性    体外    氟维司群(ICI 182,780)是雌激素作用的有效和特异性抑制剂,并且在人乳腺癌的细胞和动物模型中表现出优异的生长抑制作用。 氟维司群抑制MCF-7人乳腺癌细胞生长,IC50为290 nM。 与雌二醇相比,氟维司群的相对结合亲和力为0.89。 氟维司群具有显着增加的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性。 氟维司群是新型内分泌治疗中的第一种 - 一种下调ER的雌激素受体(ER)拮抗剂。 用1μM他莫昔芬治疗MCF-7

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    medchemexpress  发布了新帖 PTC124抑制剂 2天前

        Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂    体外    这种过早的“停止”信号(I类突变)阻止细胞产生全长CFTR蛋白。 Ataluren(PTC124) - 一种新的化学实体,可选择性诱导早熟但非正常终止密码子的核糖体通读。    体内    Ataluren(PTC124)活性,使用含有无义酶的报告基因进行优化,促进表达肌营养不良蛋白无义等位基因的人和mdx小鼠的原代肌细胞中肌营养不良蛋白的产生,并在药物暴露后2-8周内在mdx小鼠中挽救横纹肌功能。 Ataluren(PTC124

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    medchemexpress  发布了新帖 Trelagliptin是长效的DPP4抑制剂 3天前

        Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    Trelagliptin的分子量:357.38    Trelagliptin的溶剂溶解度    体外:    DMSO:≥50mg / mL(139.91 mM)    *“≥”表示可溶,但饱和度未知    体内:    1、逐个添加每种溶剂:10%

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    medchemexpress  发布了新帖 Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂 3天前

        Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM    Ribociclib的生物活性    体外    用Ribociclib(LEE011)处理一组17个神经母细胞瘤细胞系,跨越4个对数剂量范围(10到10,000nM)。 在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中,12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长(平均IC50 = 306±68 nM,仅考虑敏感细胞系,灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗 两种神经母细胞瘤细胞系(BE2C和IMR5)对CDK

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    medchemexpress  发布了新帖 PI3K α/β和BCL-2可用于治疗 DLBCL 4天前

        抑制 B细胞受体(BCR)信号通路是治疗多种 B 细胞恶性肿瘤的有效途径。 Kamil Bojarczuk 等,使用十个具有不同遗传背景的原发性 DLBCL 亚群细胞,用于BCR/PI3K 的信号传导干扰和 BCL-2 表达失调的相关研究。DLBCL 是一种基因异质性的转录疾病分为生发中心 B 细胞(GCB)和 活化 B 细胞(ABC) 两种亚型疾病。GCB和 ABC 型 DLBCL 的亚基团都依赖于近端 B 细胞受体(BCR)信号通路。BCR 相关蛋白 CD79a 和 b 磷酸化后,下游通过 SYK、PI3K/AKT 和 BTK/PLCg/NF-kb 传递信号,发挥相应的生物学效应。    研究人员分析了被 AKT19 转

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    medchemexpress  发布了新帖 Alpelisib选择性的 PI3Kα 抑制剂 4天前

        Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为5 nM    Alpelisib的生物活性    体外    Alpelisib(NVP-BYL719)有效抑制2种最常见的PIK3CA体细胞突变(H1047R,E545K; IC50~4nM)。 Alpelisib(NVP-BYL719)有效抑制PI3Kα转化细胞中的Akt磷酸化(IC50 = 74±15 nM),并显示PI3Kβ或PI3Kδ同种型转化细胞的抑制活性显着降低(与PI3Kα相比≥15倍)。 Alpelisib(NVP-BYL719)通过阻断G0 / G1期的细

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    medchemexpress  发布了新帖 Seliciclib是选择性的 CDKs 抑制剂 8天前

        Seliciclib (Roscovitine) 是有效,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5,CDK2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM    体外    Seliciclib(Roscovitine)对某些细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效率和高选择性。 用25种高度纯化的激酶(包括蛋白激酶A,G和C同种型,肌球蛋白轻链激酶,酪蛋白激酶2,胰岛素受体酪氨酸激酶,c-src,v-abl)研究Roscovitine的激酶特异性。 Seliciclib(Roscovitine)不会显着抑制大多数激酶。 仅Cdc2,Cdk2和Cdk5基本上被抑制(IC5

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    medchemexpress  发布了新帖 Tideglusib是一种不可逆GSK-3抑制剂 8天前

        Tideglusib是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM    体外    Tideglusib(NP12)是一种小杂环噻二唑烷酮(TDZD)衍生物,是一种非竞争性的GSK-3β抑制剂,IC50值在微摩尔范围内。 用Tideglusib(NP031112)孵育星形胶质细胞和小胶质细胞培养物完全消除谷氨酸处理后TNF-α和COX-2表达的诱导。 NP031112的这些作用不是由细胞活力丧失引起的,因为星形胶质细胞和小神经胶质细胞24小时暴露于该TDZD不会改变细胞活力。    体

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    medchemexpress  发布了新帖 Bictegravir是新型有效的 HIV-1 整合酶抑制剂 8天前

        Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM    体外    Bictegravir(BIC)抑制链转移活性,IC50为7.5±0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir是HIV-1 IN的3'-加工活性的弱得多的抑制剂,IC50为241±51nM。 Bictegravir相对于模拟处理的对照增强了2-LTR环的积累~5倍,并且使感染细胞中的真实整合产物的量减少了100倍。 Bictegravir有效抑制MT-2和MT-4细胞中的HIV-1复制,EC50分别为1.5和2.4 nM。 Bictegravir在原发性

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    medchemexpress  发布了新帖 SR9009是REV-ERBα/β 激动剂 9天前

        SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM    SR9009的生物活性    体外    SR9009剂量依赖性地增加在表达嵌合Gal4 DNA结合结构域(DBD)-REV-ERB配体结合结构域(LBD)α或β的HEK293细胞中评估的REV-ERB依赖性阻遏物活性和Gal4响应性荧光素酶报告基因(SR9009: REV-ERBαIC50 = 670nM,REV-ERBβIC50 = 800nM)。 SR9009使用全长REV-ERBα以及由Bmal1启动子驱动

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    medchemexpress  发布了新帖 RAD140是雄激素受体调节剂 9天前

        RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)    RAD140是一种有效的,口服生物可利用的非甾体选择性雄激素受体调节剂(SARM)。 IC50值:7 nM(Ki,fot雄激素受体)靶标:体外雄激素受体:RAD140对雄激素受体表现出极佳的亲和力(Ki = 7 nM),并且对其他类固醇激素核受体具有良好的选择性, 最接近靶标受体的是孕酮受体(IC50 = 750nM)。 RAD140是一种新型SARM,对AR具有高亲和力和特异性,可口服,在啮齿动物和非人类灵长类动物中表现出强效的合成代谢作用。体内:在与大鼠,猴子和人类微粒体的孵育中,RAD140的稳定性很高(t1 / 2> 2h),

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    medchemexpress  发布了新帖 Nilotinib抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂 9天前

        Nilotinib是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂    体外    新型选择性Abl抑制剂Nilotinib(AMN107)设计用于与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用,其亲和力高于伊马替尼。 除了与伊马替尼相比显着更有效(IC50 <30 nM)外,尼罗替尼还能维持对大多数赋予伊马替尼耐药性的BCR-ABL点突变体的活性。 尼罗替尼显示出对抗GIST异种移植物系和伊马替尼抗性GIST细胞系的显着抗肿瘤效力。 亲本细胞系GK1C和GK3C显示伊马替尼敏感性,IC50分别为4.59±0.97μM和11.15±1.48μM。 伊马替尼耐药细胞系GK1C-

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    medchemexpress  发布了新帖 春暖花开MCE小分子萌 Cece邀您一起踏青去 10天前

        你总说:我还有很多 WB 要做!    你总说:我还有很多 Paper 要看!    你总说:我还有 Presentation 要准备!    可是,你看那桃花,颜色艳了,香味香了,不经意间全都开好啦~    浅粉色的春天都来啦,萌 Cece 要拉着你们去看花啦~    去哪里不重要,重要的是和你们一起!    活动时间    2019年4月4日12时 - 2019年5月4日12时    活动规则  

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    medchemexpress  发布了新帖 都挺好-阿尔兹海默(Alzheimer)知多少 11天前

        阿尔兹海默症    阿尔茨海默病(Alzheimer disease,AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。65 岁以前发病者,称早老性痴呆;65 岁以后发病者称老年性痴呆。    病理表现    认知:智力下降,思维和理解困难,妄想,迷失方向,健忘,精神混乱,难以集中精力,无法创造新的记忆,或无法识别常见的事物    行为: 攻击性、躁动、自我照顾困难、易怒、毫无意义地重复自己的话、性格变化、烦躁不安

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