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    medchemexpress  发布了新帖 LY2811376抑制剂 3天前

        LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     生物活性     体外     在APP-overexpressing人类胚胎肾细胞系,LY2811376治疗收益率浓度降低Aβhalf-maximal有效浓度(EC50)的分泌可能从300纳米。LY2811376治疗原发性神**化PDAPP转基因小鼠产生浓度降低Aβ分泌的EC50约略100海里。LY281

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    medchemexpress  发布了新帖 Mito-TEMPO 3天前

        Mito-TEMPO 是一种线粒体靶向超氧化物歧化酶,有着清除超氧化物和烷基自由基的能力。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Mito-TEMPO的生物活性     在体内     Mito-TEMPO(MT)大大减弱了ALT活性的增加并减少了两个时间点的坏死区域,表明Mito-TEMPO的保护持续至APAP后至少24小时。Mito-Tempo可诱导APAP肝毒性晚期继发细胞凋亡。Mito-Tempo通过抑制RIP3诱导APAP过量后继发细胞凋。     Mito-TEMPO分子量:510.03   &n

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    medchemexpress  发布了新帖 Tucidinostat是HDAC抑制剂 3天前

        Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     生物活性     体外     Tucidinostat(Chidamide / CS055 / HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和II

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    medchemexpress  发布了新帖 Asiaticoside 4天前

        Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路;Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Asiaticoside的生物活性体外     体外研究     Asiaticoside(0,100,250和500mg / L)剂量依赖性地抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖。Asiaticoside(100,250和500 mg / L)可降低胶原蛋白和mRN

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    medchemexpress  发布了新帖 Trabectedin 4天前

        Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     描述     Trabectedin(Ecteinascidin-743或ET-743)是一种新的海洋起源抗肿瘤剂,在体外和体内均具有有效的抗肿瘤活性。IC50值:0.1-3.7 nM(乳腺癌细胞系)靶点:凋亡诱导剂; 体外抗癌:Trabectedin以时间和浓度依赖性方式诱导乳腺癌细胞的细胞毒性和凋亡。死亡受体途径分子TRAIL-R1 / DR4,TRAIL-R2 / DR5,FAS / TNFRSF6,TNF RI

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    medchemexpress  发布了新帖 MKC8866抑制剂 4天前

        MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 DTT 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     生物活性     体外研究     MKC8866(20μM; 6天)减少所有

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    medchemexpress  发布了新帖 Corn oil玉米油 9天前

        Corn oil是从玉米胚芽中提取出来的一种油,可作为药物分子的载体。     MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Corn oil的生物活性     在体内     玉米油强化大鼠的MNCL发病率降低约25%,并且MNCL潜伏期延长并且存活率增加。玉米油强化大鼠的血清生长激素(GH)水平降低54%,并且通过渗透微泵输注将GH替换为玉米油强化的大鼠,原位MNCL细胞增殖增加至水肥动物中观察到的速率。与非对照或水管对照大鼠相比,玉米油强化大鼠每天接受5毫升玉米油/千克体重/天,每周5天,脂肪摄入量增加3倍。在将来自肝癌7777或7800的40u20

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    medchemexpress  发布了新帖 Glycyrrhizic acid甘草酸 10天前

        Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Emixustat的生物活性     体外研究     Emixustat 在体外有效抑制异构酶活性(IC 50 = 4.4nM )。emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低。Emixustat强烈抑制11-顺式 - 视黄醇的产生,IC 50值为232±3 nM 。     体内研究     在单次口服剂量(ED 50 = 0.18

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    medchemexpress  发布了新帖 Emixustat抑制剂 10天前

        Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Emixustat的生物活性     体外研究     Emixustat 在体外有效抑制异构酶活性(IC 50 = 4.4nM )。emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低。Emixustat强烈抑制11-顺式 - 视黄醇的产生,IC 50值为232±3 nM 。     体内研究     在单次口服剂量(ED 50 = 0.18

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    medchemexpress  发布了新帖 Propidium Iodide 10天前

        Propidium Iodide 是可用于细胞染色的红色荧光染料。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Propidium Iodide是我生物活性     体外研究     Propidium Iodide是一种细胞膜不可渗透的染料,其特征在于最大激发波长为535nm,最大发射波长为617nm,其中核酸嵌入化学计量为每4-5碱基对一种染料,序列偏好很小。Propidium Iodide已经证明对神经元没有毒性作用,在固定之前应用时是当前最常见的膜完整性和细胞活力的标记物(预固定Propidium Iodide染色法)。预固定染色已被广

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    medchemexpress  发布了新帖 (+)-SJ733抑制剂 10天前

        (+)-SJ733 是临床上治疗疟疾的候选物,也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     (+)-SJ733的生物活性     体外研究     (+) - SJ733与恶性疟原虫感染的红细胞中的单个受体位点结合,对其生长抑制效力具有相同的亲和力(k d = 50nM)。(+) - 在任何临床前物种中测试的任何剂量的单剂量或重复剂量研究中,SJ733 在体外广泛分析中未显示任何剂量的显着安全性责任或显着的安全性或耐受性负担(未观察到不良反应水平和最大耐受剂量> 240mg / kg,

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    medchemexpress  发布了新帖 Ferrostatin-1抑制剂 11天前

        Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     生物活性     体外     Ferrostatin-1是HT-1080细胞中最有效的erastin诱导的铁蛋白沉积抑制剂(EC 50 = 60 nM)。Ferrostatin-1不抑制ERK磷酸化或阻止HT-1080细胞的增殖。然而,Ferrostatin-1可以防止erastin诱导的细胞溶质和脂质ROS的积累[1]。用0.4μMFerostostatin-1预处理的细胞显着降低细胞内活性氧(

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    medchemexpress  发布了新帖 Octreotide激动剂 11天前

        Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Octreotide生物活性     体外     Octreotide逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。     在体内     Octreotide显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。Octreotide干预显着降低血清胰岛素浓度; 然而

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    medchemexpress  发布了新帖 LTX-315抑制剂 14天前

        LTX-315是具有高效抗癌活性的溶瘤肽,抑制MRC-5,A20 和 AT84的 IC50 值分别为34.3, 8.3 和 11 ?M。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     LTX-315的生物活性     体外     发现LTX-315对抗药物抗性癌细胞具有等效性,对红细胞无毒,显示高血浆蛋白结合,并迅速降解为无毒代谢物。LTX-315诱导癌细胞的快速杀伤。除了线粒体膜的透化作用外,LTX-315的溶瘤活性源于对质膜的直接溶解作用,导致细胞死亡,坏死和肿瘤抗原的释放。用LTX-315处理癌细胞导致释放与免疫原性细胞死亡和刺激适应性免

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    medchemexpress  发布了新帖 CPI-1205是EZH2抑制剂 14天前

        CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     CPI-1205的生物活性     体外     当在体外hERG结合测定中在45nM至100μM的浓度范围内测试时,CPI-1205显示IC 50为21.3μM。当针对zeste同系物1(EZH1)(一种与EZH2高度相关的甲基转移酶)的增强子进行测试时,CPI-1205表现出适度的选择性(EZH1 IC 50为52±11nM)。CPI-1205实现

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    medchemexpress  发布了新帖 PRIMA-1Met是p53复活剂 15天前

        PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     PRIMA-1Met的生物活性     体外     PRIMA-1Met在体外抑制重组TrxR1和在细胞中抑制TrxR1。无论p53状态如何,PRIMA-1Met均抑制细胞TrxR1活性。PRIMA-1Met可通过靶向TrxR1直接影响细胞氧化还原状态。已经显示几种小分子恢复突变型p53的野??生型活性,包括CP-

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    medchemexpress  发布了新帖 Campesterol 15天前

        Campesterol是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     生物活性     体外     菜油甾醇在非增殖的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中显示出弱的细胞毒性。在非细胞毒性浓度范围内,菜油甾醇以浓度依赖性方式显着抑制bFGF诱导的HUVEC增殖和管形成,而它不影响HUVEC的运动性。50μg/ mL的菜油甾醇使细胞活力降低至对照的约56%(IC 50超过50μg/ mL)。     体内     Campesterol有效地破坏体内鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)

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    medchemexpress  发布了新帖 Olumacostat glasaretil 15天前

        Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Olumacostat glasaretil生物活性     体外     乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在3μM时,olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低至基线水平或低于基线水平。与对照样品相比,用20μM的olumacostat glasaretil处理的SEB-1培养物的1

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    medchemexpress  发布了新帖 Dihexa 15天前

        Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。     MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务     Dihexa的生物活性     体外研究     Dihexa以高亲和力结合HGF,并且dihexa及其母体化合物Norleucine 1-AngIV在亚阈值浓度的HGF存在下诱导c-Met磷酸化并增加HGF依赖性细胞散射。此外,dihexa和Nle1-AngIV诱导海马脊柱发生和突触发生,类似于HGF本身。Dihexa在1μM时有效抑制

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    medchemexpress  发布了新帖 MCE公司化合物库 17天前

        长期以来,我国的药物研发领域都以仿制药为主,要想提高自主药物创新能力、建设创新型医药产业就要从源头抓起。 新药研究开发的第一个阶段是 NCEs 的发现与筛选, 筛选方法有高通量筛选,高内涵筛选和虚拟筛选。因此创新药物研究的起点和源头就是化合物资源的利用,化合物样品库的建立肩负着带动整个行业的使命。MCE 的化合物库平台正是基于这样的使命建立,并且正在为新药研发提供更加强力的资源支持。     化合物库简介     作为 MCE 家族的明星产品, MCE 化合物库目前包含有 4000+ 生物活性的小分子, 涵盖了热门疾病领域的主要信号通路及靶点,广泛地应用于新药开发及新适应症发现相关的高通量筛选(HTS)及高内涵筛选

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