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    medchemexpress  发布了新帖 Nintedanib-BIBF1120 15小时前

        Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    Nintedanib(BIBF 1120)结合在激酶结构域的氨基和羧基末端叶之间的裂缝中的ATP结合位点。尼达尼布(BIBF 1120)抑制PDGF-BB增殖刺激BRPS与EC 50在细胞测定79纳米。Nintedanib(BIBF 1120)(100 nM)在用5%血清加PDGF-BB刺激后阻断MAPK

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    medchemexpress  发布了新帖 XMU-MP-1是MST1/2抑制剂 1天前

      XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂,IC50 分别为71.1和38.1 nM。  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务  生物活性  体外  在0.1至10μM的浓度范围内,XMU-MP-1以剂量依赖性方式减少HepG2细胞中内源性MOB1,LATS1 / 2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1处理可抑制过氧化氢刺激的MOB1磷酸化和MST1 / 2自磷酸化作用,作用于多种细胞系,包括小鼠巨噬细胞样细胞,人骨肉瘤,人结肠直肠腺癌细胞。XMU-MP-1阻断MST1 / 2激酶活性,从而激活下游效应子Yes相关蛋白并促进细胞生长。XMU-MP-1可以有效和可逆地抑制MST1/2激酶的活性,并增强其在细胞中的下游YAP活化  体内  XMU-M

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    medchemexpress  发布了新帖 LDN193189是ALK2/3抑制剂 1天前

        LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2 和 ALK3 的 IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    LDN193189抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8激活的作用比背索吗啡要强(IC 50 = 5 nM对470 nM),同时保留了BMP信号传导相对于TGF-β信号传导的200倍选择性(IC 50对于TGF-β≥1,000 nM)。LDN193189有效地抑制BMP的转录活性的I型受体ALK2和ALK3(IC 50 = 5nm至30nm时,

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    medchemexpress  发布了新帖 RepSox的溶剂和溶解度 1天前

        RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    RepSox的生物活性    体外    RepSox还抑制ATP与ALK5的结合,IC 50为23 nM。RepSox在结合和细胞分析中均显示出强大的活性,并且对p38丝裂原活化的蛋白激酶具有选择性。IC 50 > 16μM 。RepSox充当Tgfβ1激酶的抑制剂。用25μMRepSox处理几乎可以完全消除Smad3磷酸化,表明RepSox强烈抑制体细胞中的Tgfβ信号传导。RepSox 在转导后的10-11天内最能替代Sox2,因此可以培养Oct4,Klf4和cMyc-转导的ME

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    medchemexpress  发布了新帖 ADU-S100激动剂 1天前

        ADU-S100 (ML RR-S2 CDA; MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    ADU-S100在THP-1人单核细胞中显示出超过CDA的I型IFN产生。相反,二硫键,混合连接的环状二核苷酸(CDN)衍生物(ML RR-CDA,ML RR-S2 CDG和ML RR-S2 cGAMP)有效激活所有五个hSTING等位基因,包括难治性hSTING REF和hSTING Q等位基因。与内源性ML cGAMP和TLR3激动剂聚I:C相比,以摩尔当量计,ADU-S100诱导IFN-β和促炎性细胞因子TNF-α,IL-6和MCP-

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    medchemexpress  发布了新帖 Ravoxertinib是ERK激酶抑制剂 2天前

        CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,诱导抗肿瘤反应。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    Ravoxertinib是ERK激酶抑制剂的生物活性    体外    CPI-444是一种有效的口服选择性A2AR拮抗剂。CD8 + T细胞的耗竭消除了CPI-444作为单一药物以及与抗PD-L1的组合治疗的功效,证明了CD8 + T细胞在介导初次和二次免疫反应中的作用。CPI-444±anti-PD-L1的抗肿瘤功效与CD38 +细胞在MC38肿瘤组织中的浸润和激活增加有关,并与脾脏CD8 + T细胞上PD-1表达的相应升高有关。此外,通过用CPI-444处理,包括GITR,OX40和LAG3对肿瘤浸润淋巴细胞

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    medchemexpress  发布了新帖 AZD1208是PIM抑制剂 2天前

        AZD1208 是一种新颖,可口服,具有高度选择性的 PIM 抑制剂。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    AZD1208在巨核细胞白血病细胞系MOLM-16中显示出良好的抗增殖活性,GI 50值小于100 nM [1]。AZD1208(10μM)抑制Ramos细胞的生长,在1μM时,以1μM强烈抑制所有细胞中的PIM激酶。AZD1208诱导细胞凋亡,而PIM2敲低主要与细胞周期改变有关[2]。AZD1208和AZD2014的组合可通过AML细胞中的mTORC1 / 2信号迅速激活AMPKα,AMPKα是翻译机制的负调节剂。彻底抑制AKT和4EBP1激活;并抑制多核糖体的形成[3]。    溶剂与溶解度   

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    medchemexpress  发布了新帖 Mitoquinone mesylate抗氧化剂 2天前

        Mitoquinone mesylate是一种基于TPP的线粒体靶向抗氧化剂,可防止氧化损伤。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    线粒体抗氧化剂Mitoquinone(MitoQ)是针对线粒体的抗氧化剂.Mittoquinone(MitoQ)和DecylTPP治疗的最佳剂量是从4小时冷藏(CS)期间的剂量反应实验中选择的。最初使用线粒体靶向的荧光染料MitoSOX Red(可测量线粒体超氧化物的生成)测试线粒体对CS损伤的潜在保护作用。与未经处理的细胞相比,暴露于CS的正常大鼠肾脏(NRK)细胞由于线粒体超氧化物导致的荧光增加了约2倍。线粒体对CS诱导的线粒体超氧化物生成具有显着的保护作用。而对照化合物Dec

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    medchemexpress  发布了新帖 Z-DEVD-FMK 4天前

        Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    在不存在或存在50μMZ-DIPD-FMK或100μMZ-DEVD-FMK或50μMZ-LEHD-FMK的情况下,将N27细胞暴露于MPP +下,然后通过以下方法确定caspase-9和caspase-3的酶活性分别在暴露后12和24小时进行酶促测定。在N27细胞中暴露于300μMMPP + 24小时会导致caspase-3酶活性增加约2.5倍。MPP +诱导的caspase-3酶活性增加被50μMZ-DIPD-FMK,100μMZ-DEVD-FMK和50μMZ-LEHD-F

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    medchemexpress  发布了新帖 E7046是EP4拮抗剂 4天前

        E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;E7046 具有抗肿瘤活性。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    体外    E7046通过选择性的EP4拮抗作用逆转了PGE2对人骨髓细胞活化和分化的免疫抑制作用[2]。    体内    在CT-26肿瘤模型中,E7046 / RT组合可引起9只动物的抗肿瘤记忆反应。在4T1模型中,与单独的每种治疗相比,E7046和RT的组合还产生明显更好的肿瘤生长抑制活性。该组合通过抑制随后的4T1肿瘤自发性肺转移而显着提高了生存率。E7046(150 mg / kg)抑制多种同源肿瘤模型的生长。对EP4信号的阻断可促进抗肿瘤DC分

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    medchemexpress  发布了新帖 SP2509是LSD1拮抗剂 8天前

        SP2509 是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    SP2509(250、500、1000 nM)抑制LSD1活性,耗尽菌落生长并诱导培养的人急性髓性白血病细胞凋亡和细胞死亡,并在p57 Kip,KLF4和p21启动子上增加H3K4Me3并诱导p57Kip的mRNA表达,AML细胞中的KLF4和p21。SP2509(250,1000 nM)诱导培养的和原代AML细胞的形态分化特征。此外,SP2509与PS结合可对培养的和原代AML细胞发挥协同致命活性。SP2509不会破坏CoREST-LSD1交互的稳定性,并且对CRC没有重大破坏作用。SP2509

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    medchemexpress  发布了新帖 Apatinib是VEGFR抑制剂 8天前

        Apatinib (YN968D1) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2,IC50 为 1 nM。Apatinib (YN968D1) 有效抑制 Ret,c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 分别为 13,429 和 530 nM。Apatinib (YN968D1) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    阿帕(YN968D1)HUVEC的轻度抑制增殖刺激了20个%FBS(IC 50 = 23.4μM),而阿帕显著抑制增殖刺激由20ng / mL的VEGF(IC 50 = 0.17微米)。在相同条件下,舒尼替

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    medchemexpress  发布了新帖 Temozolomide 8天前

        Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    替莫唑胺(TZM)是一种跨血脑屏障的甲基化剂,适用于恶性神经胶质瘤和转移性黑色素瘤。替莫唑胺对肿瘤细胞有效,其特征在于O 6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶(OGAT)含量低和功能错配修复系统(MR)。测定不同细胞系中替莫唑胺(TZM)的IC 50得出的值介于14.1至234.6μM之间,分为两个明显区分的组:具有低IC 50值( 100μM)的细胞,其中包括SF268(147.2±2.1μM)和SK-N-SH细胞(234.6±2.3μM)    体内   

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    medchemexpress  发布了新帖 Necrostatin-1抑制剂 8天前

        SP2509 是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    SP2509(250、500、1000 nM)抑制LSD1活性,耗尽菌落生长并诱导培养的人急性髓性白血病细胞凋亡和细胞死亡,并在p57 Kip,KLF4和p21启动子上增加H3K4Me3并诱导p57Kip的mRNA表达,AML细胞中的KLF4和p21。SP2509(250,1000 nM)诱导培养的和原代AML细胞的形态分化特征。此外,SP2509与PS结合可对培养的和原代AML细胞发挥协同致命活性。SP2509不会破坏CoREST-LSD1交互的稳定性,并且对CRC没有重大破坏作用。SP2509

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    medchemexpress  发布了新帖 Wnt 信号通路 9天前

        Wnt 信号通路是一种古老的、进化上保守的通路。其中,Wnt 蛋白属于分泌的糖蛋白,可与卷曲蛋白 (Frizzled) 家族的受体,如与脂蛋白受体相关的蛋白 5/6 (LRP5/6),Ror2 和 Ryk 相互作用,导致各种细胞内信号传导级联激活,这些信号传导级联可以交叉连接或独立发挥作用,调节多种多样的过程,包括细胞增殖,分化,迁移,极性和不对称细胞分裂以及与干细胞更新有关。因此,Wnt 途径的突变往往与人类出生缺陷、癌症以及其他疾病有关。     细胞外 Wnt 信号刺激会引起几种细胞内信号转导级联,包括 Wnt/β-catenin 依赖 (经典) 途径和 β-catenin 独立 (非经典) 途径,后者又可进一步分为平面细胞极性 (***) 和 Wnt/Ca2+途径。    

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    medchemexpress  发布了新帖 BAY 11-7082 11天前

        BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是 IKK 抑制剂, 其通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化来降低 NF-κB。 BAY 11-7082 抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为 0.19 μM 和 0.96 μM。11-7082 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    体外    BAY 11-7082(BAY 11-7821)是NF-κB的抑制剂,可诱导HTLV-1感染的T细胞系凋亡,而对HTLV-1阴性的T细胞则可忽略不计。Bay 11-7082快速有效地减少了HTLV-1感染的T细

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    medchemexpress  发布了新帖 Bleomycin sulfate-硫酸博来霉素 11天前

        Bleomycin sulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    博来霉素(BLM)被选为研究对象中具有不同遗传毒性机制的人类淋巴细胞中最受研究的微核(MN)诱导剂。博来霉素诱导的最常见的DNA损伤是单链断裂和双链断裂,以及单一的apuinic / apyrimidinic网站。同时,博来霉素是真正的放射模拟化合物,几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。硫酸博来霉素对UT-SCC-19A细胞株的IC 50值为4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B都对博来霉素(BLM)更具抵抗力。IC 50值分别为14.2±2.8 nM和13.0±1.1

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    medchemexpress  发布了新帖 Cinobufotalin 11天前

        Cinobufotalin 是强心类固醇或丁二烯内酯,是从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的。Cinobufotalin 已被用作强心药,利尿药和止血药,也是潜在的抗肺癌药物。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    体外    奇诺福他林(0.1-10 ?M; 72小时; A549,H460和HTB-58人肺癌细胞)治疗可诱导针对肺癌细胞的细胞毒性作用。    细胞细胞毒性测定    细胞系:A549,H460和HTB-58人肺癌细胞    浓度:0.1 ?M,0.5 ?M,1 ?M,5 ?M,10 ?M    孵化时间:72小时    结果:以浓度依赖性方式显着诱导细胞死亡。    体内    西诺福他林(1-5 mg / kg;腹膜内注射;每天两

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    medchemexpress  发布了新帖 Dorsomorphin dihydrochloride 11天前

        Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 dihydrochloride; Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    体外    Dorsomorphin(化合物C)(0-10μM,18 h)以剂量依赖的方式抑制人纤维肉瘤HT1080细胞中2DG诱导的GRP78启动子活性,但对衣霉素诱导的GRP78启动子活性影响很小。Dorsomorph

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    medchemexpress  发布了新帖 Bemcentinib是AXL抑制剂 11天前

        Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务    生物活性    体外    Bemcentinib(R428)(2μM)以与Axl敲低相当的水平显着干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制。Bemcentinib(R428)与CDDP协同作用以增强对肝微转移的抑制作用。Bemcentinib(R428)(50nM-1μM)引起浓度依赖性的前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞的抑制这通过降低脂质摄取来证明。    体内    Bemcentinib(R428)(125 mg / kg,口服)可显着阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN在两种

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