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  • 小刚刚HitGen
    小刚刚HitGen  发布了新帖 成都先导化学1类新药获批临床,新型HDAC I/IIb亚型选择性小分子抑制剂HG146 578天前

    中国成都 2018年5月7日,成都先导今日宣布,公司已收到中国食品药品监督管理局(CFDA)核发的新型HDAC I/IIb亚型选择性小分子抑制剂HG146针对多发性骨髓瘤适应症的1类新药临床批件。HG146是成都先导利用其核心技术平台DNA编码化合物库技术自主开发,拥有全新分子骨架结构的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)I/IIb亚型选择性抑制剂。临床前研究结果证明其具有合理的药效和临床前安全性,与目前针对此类靶点的上市药物相比,展示出更好的有效性和安全性,并且具有肿瘤免疫治疗方面的潜力。“我们将快速推进HG146的临床研究,希望该药物能够顺利早日使罹患疾病的病人受益。同时,成都先导将对核心技术平台DNA编码化合物库技术进行持续不断的创新,与合作伙伴一起利用这一技术产生更多的新药,满足更多的未满足

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药研发:成都先导与勃林格殷格翰达成基于DNA编码化合物库技术的新药研发合作 738天前

    中国成都 2017年11月27日  成都先导药物开发有限公司宣布与勃林格殷格翰达成新药研发合作,以期针对勃林格殷格翰关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。根据合作协议,成都先导将利用其以DNA编码化合物库设计、合成与筛选为核心的先进技术平台,为勃林格殷格翰筛选新的先导化合物。勃林格殷格翰将依据协议向成都先导支付首付款及后续里程碑款,具体金额未被披露。成都先导董事长兼首席执行官李进博士表示“勃林格殷格翰是一家研发型跨国制药企业,我们很高兴与勃林格殷格翰建立合作,此次合作进一步巩固了成都先导在快速发展的DNA编码化合物库技术领域的地位。我们将与勃林格殷格翰的科研人员紧密合作,共同发现新的先导化合物,促进其新药研发项目的推进,以解决未被满足的医疗需求。”勃林格殷格翰高级副总裁,Eric

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    小刚刚HitGen  回复了帖子 核酸适配体aptamer不能高效率地识别靶细胞 740天前
    如果有群的话麻烦拉我一下,我们也是做aptamer的
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    小刚刚HitGen  发布了新帖 香港浸会大学张戈、吕爱平Nature子刊文章:特异性识别肿瘤的适配子-天然产物偶合物 742天前

    香港浸会大学精准医学与创新药物研究所的张戈教授与香港浸会大学整合生物信息医学与转化科学研究所的吕爱平教授带领的联合研究团队致力于用能够特异性识别并靶向癌细胞的适配子来偶联来源于植物的具有高细胞毒活性的天然产物,形成新一代的智能型肿瘤靶向化合物,即适配子-药物偶合物。肿瘤化疗药物的毒副作用是癌症临床治疗的严峻挑战,主要归因于这些化疗药物无法区分正常细胞和癌细胞,从而导致显著毒性,限制了化疗药物的临床依从性。香港浸会大学精准医学与创新药物研究所(PMID)的张戈教授与香港浸会大学整合生物信息医学与转化科学研究所(IBTS)(http://ibts.hkbu.edu.hk/)的吕爱平教授带领的联合研究团队致力于用能够特异性识别并靶向癌细胞的适配子来偶联来源于植物的具有高细胞毒活性的天然产物,形成新

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 成都先导在Bio international Convention诚邀您的莅临2017.6.19 914天前

    成都先导将参加2017年6月19-22日在San Diego, CA举办的Bio International Convention会议,展位号是China Pavilion  3717—A1,届时期待与各位朋友在会场见面交流。关于Bio international Convention美国生物技术大会暨展览会始创于1993年,致力于生物技术和医药产业的发展及国际间的交流合作,促进生物产业的全面进步。目前,该展会已经发展成为全球规模最大、档次最高的生物技术盛会,在业界享有极高的声誉。35,000+ BIO One-on-One partnering™ meetingswith 3,100+ companiesHundreds of Company Presentations from

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药研发:成都先导与辉瑞签订新DNA编码化合物库建设与筛选协议 963天前

    中国成都 2017年4月17日 成都先导药物开发有限公司宣布与辉瑞公司(NYSE: PFE)达成一项多年的研发合作协议。基于此协议,双方将合作建造新的DNA编码化合物库,以期通过筛选在这些库中发现独特的小分子先导化合物,进行新药开发。成都先导及辉瑞的科研人员将通力合作,充分利用成都先导在DNA编码化合物库设计、合成及筛选方面的先进技术平台和研发能力,为辉瑞打造具有自主知识产权的、多样化的DNA编码化合物库。此外,成都先导也将利用其包含数百亿化合物的DNA编码化合物库平台,对辉瑞关注的多个治疗靶点进行筛选,所筛选出的全新先导化合物将排他性地转让于辉瑞,进行后续研究和开发,辉瑞将向成都先导支付研究经费。成都先导董事长兼首席执行官李进博士表示“我们很高兴宣布与世界领先的跨国制药企业辉瑞的这一重大合

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药研发中如何清除筛选化合物库中的假阳性化合物 990天前

    Most PAINS function as reactive chemicals rather than discriminating drugs.当生物学家发现了某种疾病的靶点,他们就会寻找大量的的化合物与这个靶点蛋白结合来影响它的活性。而从许多化合物中找到能够影响靶点蛋白活性的“Hits”就是治疗这种疾病的漫长征程的开端。一个真正的药物激活或者是抑制靶点蛋白是通过与蛋白上的特殊位点相结合产生的。而筛选得到的Hits中有相当一部分并不是这样的。在一系列检测中,他们通过特殊的机理伪装成能与靶点的特殊位点相结合,从而传递出错误的信号。这种破坏分子被称为PAINS(pan-assay interference compounds)。他们之所以能够迷惑科学家是因为他们能够对许多蛋白表现活性,然而

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药筛选中的那些常用的筛选技术 1051天前

    药物筛选指的是采用适当的方法,对可能作为药物使用的物质(采样)进行生物活性、药理作用及药用价值的评估过程。六七十年代药物发现主要是依靠细胞和动物模型,一般是表型筛选,随着分子生物学包括结构生物学的快速发展,小分子药物发现进入基于分子靶点的时代。也就是,我们能够基于某个分子靶点进行高通量筛选,可以获得小分子和靶蛋白的复合晶体结构。药物设计,在计算机的帮助下,变得如此清晰和直接了当。因此,高通量筛选、虚拟筛选、基于结构的药物设计、以及先导化合物的优化成为小分子药物发现的常见技术。这些技术取得了很大的成功,今天仍然在不断丰富和发展当中。然而,药物发现的效率并没有如人们期待的那样大幅提高。临床试验的代价、风险以及早期优质化合物发现的效率成为药物发现不可逾越的限速步骤。也正因为如此,药物发现新技术的意

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 DNA编码化合物库新药筛选技术助力新药研发 1053天前

    DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL) 把DNA片段作为一种条形码,在包含数百万至上亿分子的化合物库中,每一个分子都由一条独特的DNA片段在分子水平连接。实现对整个化合物库的每一个化合物进行编码。DEL技术已经实现在几十个微升的体积中包含上千万甚至上亿不同的化合物。相对于传统筛选技术,DEL能够降低筛选成本,缩短筛选时间,提高筛选效率。对于一些在传统筛选技术较难筛选的靶点,如蛋白蛋白相互作用靶点上,取得了不错的成就。如IL17A靶点上目前尚没有小分子药物上市。根据globaldata上的数据显示,虽然有300多个在研项目,但是仅有7个小分子项目。其中4个为诺华所有,但其全部购买自Ensemble,最后一个为Vipergen所有。换言之,这5个小分子的发现均来自

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 DNA编码化合物库新药筛选技术的讨论与回顾 1053天前

    DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL) 把DNA片段作为一种条形码,在包含数百万至上亿分子的化合物库中,每一个分子都由一条独特的DNA片段在分子水平连接。实现对整个化合物库的每一个化合物进行编码。DEL技术已经实现在几十个微升的体积中包含上千万甚至上亿不同的化合物。相对于传统筛选技术,DEL能够降低筛选成本,缩短筛选时间,提高筛选效率。对于一些在传统筛选技术较难筛选的靶点,如蛋白蛋白相互作用靶点上,取得了不错的成就。如IL17A靶点上目前尚没有小分子药物上市。根据globaldata上的数据显示,虽然有300多个在研项目,但是仅有7个小分子项目。其中4个为诺华所有,但其全部购买自Ensemble,最后一个为Vipergen所有。换言之,这5个小分子的发现均来自

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 在新药筛选中的一些感悟 1054天前

           新药筛选,不是一件容易的事情,但是巨大的未满足的市场仍然驱使着我们前赴后继。究竟什么是新药?新药的定义不同人有不同的理解,我觉得只要这个药物能够满足未被满足的疾病领域就可以算作新药了。      但是要寻找这么多的药物分子本身就不是一家容易的事情,需要巨大的化合物库,即需要巨大的化学空间来筛选。但是随着化合物的数量增加,我们需要考虑存储空间,存储成本,存储环境,质量控制,管理花费等等,这是一笔巨大的开支。那么我们就想到了化合物库共享的方案,目前欧洲化合物工厂就采用这种方案,互通有无,确实降低了成本压力。但是就整个化合物数量来看,化合物的化学空间覆盖程度还是十分低。如果把

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 Drug Discovery:如何利用DNA编码化合物库的化学空间帮助新药研发 1057天前

    如何利用DNA编码化合物库的化学空间帮助新药研发Jevons  HitGen2016年12月9日Robert A. 等研究者发表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇标题为《DNA-encoded chemistry: enabling the deeper sampling of chemical space》的论文引起了世界范围新药研发领域的广泛关注。在文中,作者详细阐述了DNA编码化合物库(DEL)对更快更广泛地拓展类药分子化学空间所具有的超出传统小分子合成化学的便利与优势。那么DNA编码化合物库技术是如何对拓展类药分子化学空间产生更为积极的作用,又何为类药分子化学空间,本文将对这些问题进行着重介绍。因目前绝大多数药物分子都具有有机化合物的特

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    小刚刚HitGen  回复了帖子 新药研发中的划时代变革——DNA Encoded Library 1058天前
    DNA编码化合物库的多样性并不只有骨架,建库试剂,骨架以及建库反应式决定其多样性的主要原因。DNA编码化合物库筛选可以同时进行几千万上亿的化合物同时筛选,高通量筛选即便能够做到,所花费的成本是相当巨大的。
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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药研发中的划时代变革——DNA Encoded Library 1060天前

    人类和疾病的斗争已经进行了成千上万年,也还将无期限的持续下去。在这个没有硝烟的战场,药物化学家是维护人类健康、抵抗各类疾病的中流砥柱。但是,药物发现之路并不是一番坦途,药物化学家要面对很多难以想象的艰险挑战。发展新技术以及巧妙应用各种技术能够帮助药物化学家更有效率的克服困难,找到更多对抗疾病的理想药物。J. Med. Chem.编辑部挑选了2015-2016年有代表性的6篇文章[1],DNA编码化合物库筛选技术位列其中,相信能给新药研发带来启发。DNA 编码化合物库筛选技术受体相互作用蛋白1(RIP1)的激酶活性在肿瘤坏死因子(TNF)介导的炎症中起重要的启动作用。因此抑制RIP1的活性,有希望治疗多种炎症相关疾病。虽然已有些抑制剂报道,如5-7(图4),但效果和药代动力学表现都不理想。GS

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药研发中激酶类靶点酶学检测方法的建立和优化 1073天前

    新药研发中激酶类靶点酶学检测方法的建立和优化成都先导药物      黄药师一个早期药物发现的项目往往是从高通量筛选(HTS)拉开序幕,我们得到这么一批种子,它们称为hits。当然这些hits在in vitro assay中对靶蛋白有抑制作用,但它们并不完美,可能还需要一轮一轮的打磨,从而筛选得到具有更高抑制效率,更高生物利用度,更安全的先导化合物,这个过程称为SAR(structure activity relationship)。先导化合物的优化往往从potency开始,同时还要优化solubility,safety,absorption, metabolic stability。这本书从potency的优化着手,讲解了in vitro assay的

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 实体肿瘤的疗效评价标准Response Evaluation Criteria In Solid Tumours (RECIST) 1080天前

    Response Evaluation Criteria In Solid Tumours (RECIST) remain an integral part of the assessment of tumour burden in many clinical trials in oncology; these criteria are used to evaluate the activity and efficacy of new cancer therapeutics in solid tumours. We aim to define the purpose of RECIST, and reflect on the level of documentation needed to

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    小刚刚HitGen  回复了帖子 新药创制:DNA编码肽类化合物库 1094天前
    相关文献查阅处:http://dxy.me/DUR1qG
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    小刚刚HitGen  发布了新帖 新药创制:DNA编码肽类化合物库 1094天前

    DNA编码化合物库筛选技术是目前新药发现最前沿的技术之一,他的优势在于能够在较短的时间内建造数量巨大的化合物库(库容量通常在百万级),并且能够实现包含大量分子的整个化合物库与靶点蛋白同时进行筛选,极大地提高筛选效率。自1992年DNA编码化合物库概念提出到1997年DNA编码化合物库技术真正开始工业化,从来就不只是有小分子化合物能够享受这项技术。目前专门以DNA编码环肽类化合物为重点的公司是Nurix,但是其他诸如GSK,Nuevolution 甚至目前国内唯一的HitGen(成都先导)都有DNA编码肽类化合物库布局。举个例子,据成都先导公开的化合物库信息,其子库800多个,粗略分为大环化合物库,天然产物库,靶点相关化合物库,肽类化合物库及其他类型库。由此可见一般。今天我要说的就是DNA编码

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 如何在药物筛选中鉴别假阳性化合物——From HitGen 1102天前

    All Pain, No Gain.It is inevitable that hits from HTS campaigns comprise predominantly false positives among the real hits-if there are any.  Compounds can be regarded as false positives for a number of reasons, for example, those that interfere in binding interactions by forming aggregates, those that are protein-reactive, or those that direc

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    小刚刚HitGen  发布了新帖 Bioorthogonal Probes 及High-Content Screening Assays 在药物发现中的应用 1103天前

    To study the behavior of MDM2-p53 inhibitors in a disease-relevant cellular model, some people have developed and validated a set of bioorthogonal probes that can be fluorescently labeled in cells and used in high-content screening assays. By using automated image analysis with single-cell resolution, they could visualize the intracellular target b

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