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【讨论】药品行政保护期的解读

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【 原创】2013年江苏省自然科学基金青年基金

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【分享】FDA & EMA学习心得

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  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 有什么药物是以纯抑制阻断(延缓不算)碳水化合物(淀粉、葡萄糖)吸收为主的??? 13天前
    阿卡波糖可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α-葡萄糖苷酶可逆地结合,抑制各种α-葡萄糖苷酶如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶的活性,使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖)、麦芽三糖及糊精(低聚糖)进而分解成葡萄糖的速度减慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢,因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓,从而缓解餐后高血糖,达到降低血糖的作用。还有现在比较流行的SGLT-2抑制剂。
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 析晶问题结块 17天前
    改变溶剂种类注意晶型是否变化。
  • 天使猪
    天使猪  的帖子被加了1分 17天前

    回复:析晶问题结块

    结块一般是结晶太快。你的结块是沙状结晶结块还是一个比较大的晶体?考虑下搅拌不充分也可能是你要考虑的。结晶快但是搅拌速度提高可以解决。如果是沙状结晶块也可以通过提高搅拌速度解决,使沙状结晶充分搅拌,不沉积。减慢滴加水速度,缓慢降温也不能忽略,需要同时考察。结晶过程有没有粘壁现象?如...
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 析晶问题结块 27天前
    结块一般是结晶太快。你的结块是沙状结晶结块还是一个比较大的晶体?考虑下搅拌不充分也可能是你要考虑的。结晶快但是搅拌速度提高可以解决。如果是沙状结晶块也可以通过提高搅拌速度解决,使沙状结晶充分搅拌,不沉积。减慢滴加水速度,缓慢降温也不能忽略,需要同时考察。结晶过程有没有粘壁现象?如果有也要考虑搅拌不充分。你的原料药性质怎么样?自身有没有粘度或者在母液里有粘度,如果有可以考虑增加母液溶剂量,虽然减少一点收率,可能能解决结块问题。结块会影响下一步的中间体检测还是抽滤过程会堵在放料口?如果是前者气相可能会检测不合格?也可以考虑中间体后期处理,比如抽滤--干燥--粉碎--再干燥。
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 求问,饮酒后吃阿莫西林胶囊 29天前
    双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。(乙醇进入体内后,先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最后转变为水和二氧化碳排出。而双硫仑可抑制乙醛脱氢酶,使乙醛不能氧化为乙酸,致使乙醛在体内蓄积)1.头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多等、其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至
  • 天使猪
    天使猪  的帖子被加了1分 46天前

    回复:测得一系列抑制剂(自主设计)的Ki和IC50后,how to choose the best inhibitor for depth study?

    IC50和Ki值小并不一定是最佳的候选药物,还要看其他性质,比如受体选择性,毒性,代谢稳定性,动物体内药效等等。受体选择性这一条就可以把纳摩尔级别的化合物剔除,选择性不好会引起靶点相关的毒副作用,在早期酶水平研究时就要做了。其次是药物代谢性质,血浆稳定性怎么样?溶解性怎么样?吸收...
  • 天使猪
  • 天使猪
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 测得一系列抑制剂(自主设计)的Ki和IC50后,how to choose the best inhibitor for depth study? 52天前
    IC50和Ki值小并不一定是最佳的候选药物,还要看其他性质,比如受体选择性,毒性,代谢稳定性,动物体内药效等等。受体选择性这一条就可以把纳摩尔级别的化合物剔除,选择性不好会引起靶点相关的毒副作用,在早期酶水平研究时就要做了。其次是药物代谢性质,血浆稳定性怎么样?溶解性怎么样?吸收是否能得到预期效果?代谢产物是否有活性,代谢谱是否复杂?这一条踢掉50-60%化合物都是常事。动物药效,更能体现药物真正的作用效果。很多化合物体外实验结果非常好,但体内吸收差或生物利用度低,做不出药效也是很常见的。再后面就涉及到开发阶段,晶型盐型,成药性评价。所以并不是活性好就能成药,也并不是活性不好就不能成药。可以把文献发上来大家一起分享分享。
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 硫辛酸注射液中乙二胺的含量怎么测?请教各位 88天前
    参考一下这个
  • 天使猪
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 版主工作报告总帖(2017 年 4 月开始试行) 110天前
    您没有权限阅读该帖子
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 有机化学伞形式 127天前
    考核内容为:立体异构体的概念,先了解一下再说。随便写有可能会写成异构体
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 求下列糖的极性排序 131天前
    伯羟基大于仲羟基,羟基多的大于羟基少的
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 乙醇回流提取时,温度多高?选取多长的冷凝管? 131天前
    乙醇沸点78度外温一般设置高5-10度,水浴比较好调节,比较稳定,电热套快冷凝管不要超过第二个球泡就行(从下往上数第二个)
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 求下列糖的极性排序 131天前
    CAEBD
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 求助,请问同一厂家同一批次的样品,包装和价格会有差异吗? 139天前
    问购买单位要原产地证明性文件,这个一般再进口的时候就需要提供给你们。看一下药片外观是否和网上报道的一致。如果没猜错是不是这个网上有说绿色药片,FDA的是黄色
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 糖生物学 139天前
    N取代甘露醇?
  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 版主工作报告总帖(2017 年 4 月开始试行) 139天前
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  • 天使猪
    天使猪  回复了帖子 butenoylcarnitine 148天前
    丁烯酰基肉碱

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