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【推荐】世界读书日,读一本喜爱的药剂书籍。

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【BLOG】药品研发项目管理学习心得(ANDA部分)

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【讨论】制剂人如何成功转行?

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  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 16天前
    化合物的创造性——阿立哌唑 专利权人:大冢制药 US 5006528 528专利的权利要求12是7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]-丁氧基}-3,4-二氢喹诺酮(阿立哌唑化学名)。 无效理由:现有技术化合物,包括未取代的丁氧基、2,3-二氯丙氧基和OPC-4392,均已知具有抗精神病活性,以适当方法对它们进行化学修饰制得阿立哌唑,对本领域技术人员是显而易见的 (1)US 4734416公开未取代的丁氧基 416专利明确公开未取代的丁氧基化合物具有抗组胺和中枢神经系统控制作用(col. 2 ll50),本领域技术人员不会将416专利可能具有中枢神经系统控制作用的化合物系列,理解为416专利公开了每一个喹诺酮衍生物具有潜在抗精神病作用 尽管小鼠跳跃数据“能对熟练人员指示潜在抗
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 23天前
    母核不变、侧链修饰化合物的创造性——瑞舒伐他汀 阿斯利康拥有瑞舒伐他汀Crestor®专利US RE 37314(US 5260440 的再颁专利) 无效理由:EP0367895描述了若干含嘧啶基的他汀类化合物,包括化合物1b,其氨基侧链上有二个甲基,其与瑞舒伐他汀的区别在于:将其中一个甲基用–SO2CH3取代即得瑞舒伐他汀。现有技术报道,增加他汀类的亲水性,会增加肝脏的选择性,从而降低副作用。因此本领域技术人员有动机在化合物1b的基础上进行增加亲水性的改进。而用–SO2CH3取代C2位置正是增加亲水性的一种方式。 专利权人答辩:山德士的化合物1b显示出预料不到的毒性增加,因此不可能使人想到用其作为先导化合物(在欧洲专利申请中的其它化合物,如化合物11,体外效果反而更好)。 C2位置采用亲
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 请问各位大神这种算不算侵权 37天前
    笼统的说,如果原研专利保护的是API,辅料A,辅料B。 如果现在采用API,辅料A,辅料B,辅料C(DEF..),包含了前三项,则侵权。 另外,还要看保护的内容是否还有辅料的用量等。 总之,要看专利保护的具体内容(权利要求)才能判断。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 37天前
    关于化合物是否属于双重专利的案例——培美曲塞  原研Lilly的专利如下表所示。 Teva认为932专利保护的培美曲塞相对于608和775专利属于显而易见型重复专利。认为本领域技术人员根据608专利,有动机去发明培美曲塞。775专利保护的是培美曲塞的中间体,在此基础上可以进一步合成培美曲塞。  608专利化合物是噻吩环,而培美曲塞是苯环,尽管处在非核心结构区,但是本领域技术人员能够想到多种可能去替代噻吩环,采用苯环去替代并非唯一所能想到的。同样对于775专利,尽管是培美曲塞的中间体,但是,通过该中间体可以合成多种化合物,而不仅仅是培美曲塞,并且,培美曲塞也可以不经过该中间体,通过其他途径合成。因此,608和775均不构成932专利的显而易见型重复专利。  
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 43天前
    t艾依曜 橙皮书上没有公开的专利信息怎么找原研产品的专利啊 园子里有相关的帖子,可以参考 http://dxy.me/ZKnTnt;dn=9
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 59天前
    关于双重专利的类型 双重专利有两种形式:(1)相同发明型重复专利(same invention double patenting)其源于专利法101条并禁止后来的专利涵盖相同的发明,又称为法定重复专利(Statutory)和(2)显而易见的双重专利(Obviousness-type),这是一个司法创建的学说,防止后来的专利覆盖轻微变化的早期专利发明,又称非法定(Nonstatutory)重复专利。 法条背景: 35 U.S.C. §101规定“凡发明或发现任何新且有用的方法、机器、产品或其组成,或其任何新且有用的改进,可依本法之条件及规定获得专利权” 这一条虽然只有一句话,表面上只是对专利客体的规定,而专利审查手册中对其的解释包括四个方面:(1)一项发明只能获得一件专利;(2)发明人申请专利
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 66天前
    Lilly销售用于治疗各种癌症的药物Gemzar®。 Gemzar®中的活性成分是吉西他滨。该诉讼中涉及的两项专利,'614专利和'826专利,涵盖吉西他滨,因此被列入食品药品管理局(“FDA”)批准的药物产品与治疗等效评价(“橙皮书”)尊重Gemzar®。 '614专利要求保护吉西他滨,以及使用吉西他滨治疗病毒感染的方法。然而,'826专利要求保护使用吉西他滨治疗癌症的方法。 614专利的原始申请'473883的说明书只披露了吉西他滨的抗病毒用途,而不是抗癌药物。在其部分延续申请中增加了对吉西他滨的抗癌效用的描述。最终授权的'614专利的说明书中表述了:除了本发明化合物的抗病毒用途之外,本发明的某些化合物还在标准癌症筛选中显示出优异的溶瘤活性。 具有该效用的特别优选的化合物是吉西他滨。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 73天前
    关于双重专利的案例讨论百忧解(Prozac)礼来于1987.12.29经FDA批准上市,其化合物专利1995年到期。其在最初专利申请432379的基础上通过分案与继续申请,后续授权了多项专利,其中最后一项是1986年授权的549专利,将专利保护延长至2004年。1995年Barr 提交ANDA,并对549专利提起无效。 无效的理由是显而易见型双重专利。'213专利的权利要求1和'549专利的权利要求7之间的区别在于前者涉及用盐酸氟西汀治疗人类焦虑的方法,而后者要求使用盐酸氟西汀阻断动物5-羟色胺摄取的方法。当盐酸氟西汀给予动物或者人,不管出于何种目的,包括治疗焦虑症,抑制5-羟色胺的摄取是盐酸氟西汀天然的生物活性。也就是说,5-羟色胺摄取抑制是盐酸氟西汀给药时的固有特性。礼来公布的
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 80天前
    专利中很少使用否定型特征,然而,否定型特征有时会起到非常好的作用,如下面的专利7399772权利要求的表述为“不含硫糖铝”,对此也产生了不小的争议。法院针对权利要求中的否定性特征,提出了一个比肯定特征更高的要求,即要支持权利要求中的否定型特征,说明书中必须陈述排除的理由,也就是说明书中要明确写明硫糖铝是禁忌的。通常,权利要求中的肯定型特征无须提供这种理由。772说明书中明确指出了使用硫糖铝的确定,因此,不含硫糖铝的权利要求得到说明书的支持。实际上,专利权人不必为了在权利要求中加入排除性限定,而放弃说明书中特征。这种书面描述支持不必上升到放弃的程度。专利权人可能得到包括和排除同一物质的二种权利要求。如下专利。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 85天前
    我理解的和你一样。1、专利保护的是组合物,粒径也是基于上述组合物。如果只保护粒径的话,,会写成“一种Lurasidone片剂,其特征在于Lurasidone的平均粒径为0.1-8微米”,不会有其他特征(含量,辅料)。这样写的话,不管什么处方,只要粒径在0.1-8微米范围都侵权。2、如果更换预胶化淀粉,甚至改变其用量范围,都可以避免侵权。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 还有申请晶型专利的必要吗? 87天前
    个人感觉国内对于晶型的创造性要求过于苛刻(对于药学专利的创造性要求都很苛刻),审查过程中也免不了很多“事后诸葛亮”。理论上,每种物质都有最佳的晶型,从原子分子的排列进行计算优化,然后预测,最后获得最佳晶型是需要付出创造性劳动的。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 87天前
    继续现有技术启示的讨论——奥美拉唑碳酸氢钠案例专利权人密苏里大学,独占许可人Santarus公司Par向FDA递交了ANDA,被诉专利侵权后,反诉涉案专利无效。现有技术启示Pilbrant教导,因为奥美拉唑水中溶解度小、且在胃酸中迅速降解,所以其剂型选择受局限。列出的四种选择中,Pilbrant认为肠溶包衣PPI的常规口服剂型最有可行性,明确排除了非肠溶包衣常规口服剂型,如片剂、胶囊或颗粒剂,因为它们在胃中降解太快,不能充分吸收有效量。不过,虽然Pilbrant“排除”了PPI非肠溶包衣的片剂、胶囊或颗粒剂等常规剂型,但其教导“迅速溶解的微粒化奥美拉唑悬浮剂是第二最佳选择”,并认为非肠溶包衣的奥美拉唑缓冲悬浮剂与无碳酸氢钠的肠溶包衣奥美拉唑,对胃酸分泌具有相似效果。Pilbrant公开碳酸氢
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 94天前
    继续关于现有技术启示的案例奥洛他定滴眼药原研为Alcon,商品名为Patanol®,专利US 5641805 (简称805专利)权利要求如下表Apotex等请求上市Patanol®的仿制药。Alcon诉Apotex侵犯其805专利权利要求1-8。Apotex反诉其专利无效。过敏反应:抗原与肥大细胞表面的抗体结合,引起肥大细胞释放组胺等成分,组胺与组织上的受体结合,引发过敏反应。抗过敏的机理:(1)肥大细胞稳定剂,可以减少组胺等成分的释放;(2)抗组胺:抑制释放的组胺与受体结合或者替代已经与受体结合的组胺,降低过敏反应的发生。对权利要求1-3和5-7的争议是:本领域技术人员是否有动机改进Kamei公开的实验于豚鼠的剂型,用于治疗人过敏性眼病。如表所示,奥洛他定不适用于稳定肥大细胞,因此本领域技
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 101天前
    现有技术的启示与反启示原研 Unigene 其专利RE40812E,产品为Fortical,一种防治妇女绝经后骨质疏松的鼻腔喷雾剂。加拿大Apotex 公司以如下现有技术无效上述专利。争议的焦点在于采用柠檬酸作为吸收促进剂和稳定剂是否非显而易见(是否具备创造性)。现有技术Miacalcin中采用苯扎氯胺作为吸收促进剂,防腐剂及表面活性剂,4476116给出技术启示,鼻腔给药的吸收促进剂包括柠檬酸。看到这里,技术方案应该是显而易见的,不具备创造性。但是该案例的特殊性在于现有技术5124315,其给出了反向启示,柠檬酸不能作为稳定剂和吸收促进剂使用。更特殊的是,其在说明书中直接引用4476116,说116专利中公开的吸收促进剂只有酒石酸铵才能满足多肽类活性成分的稳定性。柠檬酸不能做稳定剂,也不作
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 103天前
    我理解的是30个月即使诉讼没有结束,FDA也会照常审评,此时没有获得FDA批准,应该不是专利的原因,应该是药品自身的原因。如果30个月到期,诉讼没结束,FDA批准了上市,如果后续专利诉讼仿制药企业胜诉,那么,仿制药企业就可以继续上市销售;如果后续专利诉讼仿制药企业败诉,则继续上市就会侵权。(FDA可以只管批,后续是否侵权是专利局的事情)。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 104天前
    Abiraterone Acetate原研批准的日期是2011.4.28日,有5年专营期,根据NCE-1的原则,在第四年期满时,可以以专利挑战的方式提交ANDA,因此,同一天2015年的4月28日有多家仿制药企业同时提交ANDA。这几家都是并列第一(符合首个申请人),如果满足后续要求的话,可以同时享有180天。但是,从2015年的4月28日提交ANDA起30个月(至2017年10月28),上述仿制药企业都没有获得批准甚至FDA暂时批准,因此,他们都不享有180天(Letter中有说明,你再确认下)。关于表格中180 day posting date我理解应该是FDA更新PIV 声明的时间,并非是180天开始的时间。
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 105天前
    http://dxys.com/BUJIPb这里会及时更新挑战的品种目录 
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 108天前
    接着讨论上贴关于技术效果的限定,但并非所有的技术效果限定都可以轻易的加入到权利要求中。赛诺菲-安万特拥有多西他赛的制剂专利5750561其权利要求5为一种输液,其含有约1mg/ml或者更少的权利要求1所述的化合物(紫杉烷衍生物),含有少于35ml/L的乙醇和少于35ml/L的聚山梨醇酯,其中,所述输液能被注射而不会引起过敏或酒精中毒。Hospira和Apotex提交申请,申请561专利无效。专利权人想在对权利要求中的“输液”增加限定“治疗安全有效,至少8小时稳定(例如没有沉淀)”通常来说,输液是“一种含有活性药物成分和水的可注射液体”。虽然说明书中的确提到具有至少8小时稳定的输液,并由相关的实施例。但是这些实施例的一般性描述并不足以限定权利要求。对于权利要求术语本身具有明确含义的,申请人只有
  • 大宋
  • 大宋
    大宋  回复了帖子 FDA专利挑战(Paragraph IV) 仿制药案例学习 115天前
    采用技术效果限定的缓释制剂案例-盐酸环苯扎林缓释制剂Eurand公司拥有专利权US7387793和US7544372,793专利保护的是盐酸环苯扎林缓释胶囊,372专利保护的是盐酸环苯扎林缓解肌肉痉挛的方法。权利要求1保护的是制剂组成及释放曲线,权利要求2从属权利要求1。由于被US6344215公开,单纯的药物组成和释放曲线不是本专利的创新部分权利要求3在权利要求2的基础上进一步限定药代动力学参数:Cmax是约20ng/ml的80%~125%,AUC0-168是约740nghr/ml的80%~125%,Tmax是口服给药后7小时的80%~125%,给药量30mg。专利权人认为具有治疗效果的PK曲线是本专利的创新部分。被告Mylan和Par向FDA递交ANDA,诉上述专利无效。无效理由是,普通

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